Kisspeptin

Кисспептин в инъекционной форме от STbio — это готовый к применению исследовательский комплект: виала с 10 мг лиофилизированного пептида Kisspeptin и 3 мл бактериостатической воды для разведения. Никаких дополнительных расходников — всё необходимое для подготовки раствора уже в упаковке.

Пептид кисспептин — центральный регулятор гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси (HPG). Он связывается с рецептором GPR54 (KISS1R) в гипоталамусе и запускает пульсирующий выброс GnRH → ↑ЛГ и ФСГ → ↑синтез тестостерона у мужчин и регуляция овуляции у женщин. В отличие от экзогенных гормонов и hCG, кисспептин воздействует на верхний уровень оси, сохраняя физиологические обратные связи и не подавляя собственную продукцию гонадотропинов.

Форма: лиофилизат 10 мг | Комплект: виала 10 мг + 3 мл бактериостатической воды | Молекулярная формула: C₂₅₈H₄₀₁N₇₉O₇₈ | CAS: 374683-24-6 | Механизм: GPR54 → GnRH → ЛГ/ФСГ → тестостерон/эстрадиол | ВАДА: запрещён (S2)

⚠️ Важно по идентичности: Пептид кисспептин — не прямой источник тестостерона и не аналог ЛГ. Он действует выше по оси: гипоталамус → GnRH → гипофиз → гонады. Это принципиально отличает его от hCG, кломифена и экзогенного тестостерона. Физиологический механизм с сохранением обратных связей — ключевое преимущество кисспептина перед прямыми стимуляторами.

Что такое пептид кисспептин

Пептид кисспептин синтезируется как пре-про-пептид из гена KISS1, после чего подвергается протеолитическому расщеплению до нескольких биологически активных форм. Все они содержат консервативный C-концевой мотив RF-amide, который необходим для связывания с рецептором GPR54 (KISS1R) и определяет биологическую активность молекулы. Именно этот мотив обеспечивает специфичность действия кисспептина на нейроны гипоталамуса.

Кисспептин был описан как регулятор репродуктивной оси в 2003 году, когда несколько независимых групп установили, что мутации в гене GPR54 у людей вызывают гипогонадотропный гипогонадизм с отсутствием полового созревания. С тех пор это вещество остаётся в центре нейроэндокринных исследований как главный пусковой механизм HPG-оси. Механизм максимально физиологичен — именно кисспептин запускает половое созревание в подростковом возрасте и регулирует работу репродуктивной системы взрослого человека.

Состав комплекта

Комплектация «виала + растворитель» устраняет необходимость искать бактериостатическую воду отдельно — всё необходимое уже включено в упаковку. Это важно: именно бактериостатическая, а не дистиллированная вода обеспечивает сохранность разведённого раствора на протяжении нескольких недель хранения в холодильнике.

Структура и формы кисспептина

Ген KISS1 кодирует препрогормон из 145 аминокислот, который процессируется в несколько биологически активных форм. Все они содержат общий C-концевой декапептид — Kisspeptin-10, который является минимальной активной единицей. Более длинные формы (Kisspeptin-13, -14, -54) обладают бо́льшим временем полувыведения, что обеспечивает более продолжительный GnRH-пульс при системном введении.

Механизм действия

Физиологическая цепочка: от кисспептина до тестостерона

Механизм пептида кисспептина линейный, но многоуровневый. Ключевой принцип — пульсирующая стимуляция: ритмичные выбросы GnRH обеспечивают нормальный ответ гипофиза. Постоянная, непрерывная стимуляция GnRH приводит к десенситизации рецепторов — именно это лежит в основе действия агонистов GnRH при лечении рака простаты. Поэтому кисспептин дозировки всегда строятся по пульсирующему, а не насыщающему принципу.

Эффекты кисспептина

• ↑Пульсирующий GnRH-сигнал — физиологическая стимуляция гипоталамуса без десенситизации рецепторов при соблюдении пульсирующего режима дозирования.
• ↑Эндогенный тестостерон — через ↑ЛГ → ↑стероидогенез в клетках Лейдига; без подавления HPG-оси, в отличие от экзогенных андрогенов.
• ↑ЛГ и ФСГ — дозозависимый рост гонадотропинов; подтверждён в клинических РКИ (Dhillo et al., 2005, 2007).
• ↑Либидо и сексуальное влечение — прямое центральное действие на лимбические структуры (амигдала, гиппокамп); независимо от уровня тестостерона (Comninos et al., 2017).
• ↑Качество спермы и фертильность у мужчин — через ↑ФСГ → клетки Сертоли → сперматогенез.
• ↑Овуляция у женщин — регуляция предовуляторного ЛГ-пика; исследуется при СПКЯ и гипоталамической аменорее.
• Сохранение оси HPG — физиологическая стимуляция с обратными связями; нет риска подавления собственной гормональной продукции.
• ПКТ после анаболических стероидов — восстановление пульсирующего GnRH-сигнала при подавленной HPG-оси.

Kisspeptin vs аналоги по оси HPG

Исследования

Контекст доказательной базы: клинические исследования кисспептина у людей проводились при в/в и п/к введении — данных по эффективности, сопоставимой с инъекционным введением, значительно больше, чем для других форм. Это делает инъекционную форму с лиофилизатом наиболее изученным и предсказуемым вариантом введения. Рандомизированные клинические исследования подтверждают дозозависимый ЛГ-ответ и хорошую переносимость.

Области применения

• Поддержка и восстановление эндогенного тестостерона — без подавления HPG-оси; актуально при субоптимальном уровне тестостерона при сохранной функции гонад.
• ПКТ после курсов анаболических стероидов — стимуляция GnRH-нейронов для восстановления пульсации оси после её подавления экзогенными андрогенами.
• Гипогонадотропный гипогонадизм — нарушения оси на уровне гипоталамуса; исследовательское применение для восстановления GnRH-пульса.
• Мужская субфертильность — ↑ФСГ → сперматогенез; улучшение показателей спермограммы при нарушениях HPG-оси.
• Либидо и сексуальная функция — прямое центральное прилибидинальное действие через лимбическую систему; не только через ↑тестостерон.
• Женская репродуктивная ось — гипоталамическая аменорея, СПКЯ в исследовательских протоколах; регуляция ЛГ-пика под контролем гормонов и УЗИ.

Разведение: расчёт концентрации

Комплект включает 10 мг лиофилизата и 3 мл бактериостатической воды. Это позволяет получить стандартную рабочую концентрацию без дополнительных расчётов и поиска растворителя отдельно. При добавлении всех 3 мл воды получается раствор с концентрацией ~3,33 мг/мл (3333 мкг/мл).

Единицы инсулинового шприца (ед.) указаны для шприца U-100 (1 ед. = 0,01 мл). При дозах 100–300 мкг удобнее добавить 2 мл воды (концентрация 5000 мкг/мл) — объём на дозу будет читаемым и точным без дробных делений шкалы.

Техника разведения

• Добавлять воду медленно по стенке флакона — не прямой струёй на лиофилизат.
• Осторожно вращать (не встряхивать) до полного растворения.
• Готовый раствор — прозрачный, бесцветный, без взвеси.
• После разведения хранить в холодильнике 2–8 °C; бактериостатическая вода обеспечивает стабильность раствора до 4 недель.

Техника введения

Дозировки и протоколы кисспептина

Дозировки кисспептина подбираются индивидуально в зависимости от целей, пола и исходного гормонального статуса. Перед началом применения рекомендована консультация специалиста и контроль уровня ЛГ, ФСГ, тестостерона/эстрадиола. Не превышайте рекомендованные дозы.

Протокол 1 — Мужчины: восстановление оси и ↑тестостерон

Протокол 2 — ПКТ после курса анаболических стероидов

Протокол 3 — Женщины: стимуляция овуляции (исследовательский)

Безопасность и нежелательные явления

В опубликованных клинических исследованиях пептид кисспептин демонстрировал хороший профиль безопасности при в/в и п/к введении. Серьёзных нежелательных явлений не описано. Риск избыточной стимуляции (в отличие от прямых агонистов гонадотропинов) минимален благодаря сохранению физиологических обратных связей. Ключевой риск — десенситизация GPR54 при нарушении пульсирующего режима.

Противопоказания

• Гормонозависимые онкологические заболевания (рак простаты, эстрогензависимые опухоли).
• Беременность и лактация.
• Возраст до 21 года.
• Спортсмены под юрисдикцией ВАДА — запрещён (S2).

Частые вопросы

Что входит в комплект при заказе?
В упаковке — виала с 10 мг лиофилизированного Kisspeptin и 3 мл бактериостатической воды для разведения. Всё необходимое для приготовления раствора уже включено: дополнительно нужен только инсулиновый шприц.

Чем инъекционная форма отличается от спрея кисспептина?
Инъекционная форма обеспечивает предсказуемую и количественно точную биодоступность — именно такой путь введения использовался во всех ключевых клинических исследованиях кисспептина. Спрей удобен, но биодоступность вариабельна и зависит от состояния слизистой. Для исследовательских протоколов с контролем гормональных маркёров инъекционная форма предпочтительна.

Зачем в комплекте бактериостатическая вода, а не обычная?
Бактериостатическая вода содержит 0,9% бензилового спирта, который предотвращает рост микроорганизмов в разведённом растворе. Это позволяет хранить готовый раствор в холодильнике до 4 недель без риска контаминации. Обычная стерильная вода для инъекций такой защиты не обеспечивает — раствор на ней нужно использовать в течение 24–48 ч.

Как рассчитать дозировки кисспептин при разведении?
При добавлении 2 мл воды к 10 мг лиофилизата концентрация составит 5000 мкг/мл. Доза 100 мкг = 0,02 мл (2 ед. инсулинового шприца U-100). Доза 200 мкг = 0,04 мл (4 ед.). Это наиболее удобная концентрация для диапазона 100–300 мкг. Подробная таблица расчётов — в разделе «Разведение» выше.

Почему нельзя вводить кисспептин постоянно, без перерывов?
GPR54-рецепторы подвержены десенситизации при непрерывной стимуляции. Именно этот принцип используется в терапии рака простаты: длительное введение агонистов GnRH подавляет ось. Пептид кисспептин дозировки всегда строятся по пульсирующему режиму — кратко, с интервалами — для сохранения чувствительности рецепторов.

Можно ли купить кисспептин для использования на ПКТ вместе с тамоксифеном?
Биологически обосновано: кисспептин стимулирует GnRH-нейроны сверху по оси, тамоксифен (SERM) снимает эстрогеновое торможение на уровне гипофиза снизу. Две разные точки приложения — полное охватывание оси HPG.

Kisspeptin запрещён для спортсменов?
Да. ВАДА классифицирует пептид кисспептин в группе S2. Запрет действует в соревновательный и внесоревновательный периоды.

Хранение

• Лиофилизат до разведения: −20 °C для долгосрочного хранения; 2–8 °C при краткосрочном (до 3 месяцев). Защита от света.
• После разведения: холодильник 2–8 °C; бактериостатическая вода из комплекта обеспечивает стабильность раствора до 4 недель.
• Бактериостатическая вода (неиспользованная): хранить при 2–8 °C; не замораживать.
• Транспортировка: допускается кратковременное хранение при комнатной температуре (до 25 °C) не более 24–48 ч.
• Контроль: не использовать при помутнении, осадке или изменении цвета раствора.

Продукт STbio предназначен исключительно для научно-исследовательских целей и не является зарегистрированным лекарственным средством. Представленная информация носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию специалиста. Перед применением Kisspeptin рекомендована консультация врача и контроль уровня половых гормонов (ЛГ, ФСГ, тестостерон/эстрадиол).